Clomifenul este un preparat antiestrogenic de structură nesteroidiană. Mecanismul de acţiune este determinat de capacitatea de a se cupla specific cu receptorii estrogenilor în hipotalamus şi ovare. În doze mici preparatul sporeşte secreţia gonadotropinelor (prolactinei, hormonului foliculostimulant şi luteinizant) şi stimulează ovulaţia. În hipoestrogenemie manifestă acţiune estrogenică moderată, iar în hiperestrogenemie acţionează ca antiestrogen. În doze mari inhibă secreţia gonadotrofinelor. Nu are efect gestagen, nici androgen.