Descriere

Cutie 28 COMPRIMATE

DENUMIREA COMERCIALĂ: Anastrozol

DCI-ul substanţei active: Anastrozolum

COMPOZIŢIA:

1 comprimat conţine:
substanţa activă: anastrozol 1 mg;excipienţi: stearat de magneziu, Kollidon CL (crospovidonă), colorant FD&C Yellow Nr. 5, Ludipress (lactoză, polividonă, crospovidonă).

FORMA FARMACEUTICĂ: Comprimate.

Proprietăţi farmacodinamice

Anastrozolul se referă la o nouă generaţie de inhibitori nesteroidieni selectivi ai
aromatazei, utilizaţi în tratamentul cancerului mamar diseminat la femei după menopauză. Sub acţiunea anastrozolului are loc inhibarea multiplicării şi creşterii celulelor glandelor mamare, dependentă de estrogenii endogeni. Mecanismul de acţiune al anastrozolului se reduce la inhibarea selectivă a activităţii aromatazei, enzimă a citocromului P450.
Sursa principală de estrogeni la femei în menopauză sunt androgenii, în principal androatendionul şi testosteronul. Aromataza asigură o hidroxilare multiplă a acestora cu transformarea în estronă şi apoi în estradiol în ţesutul adipos şi muscular, ficat, suprarenale şi în ţesutul tumoral.
Anastrozolul inhibă selectiv aromatază prin interacţiunea cu atomul de fier al
hemului citrocromului P-450. Astfel, preparatul asigură o inhibare marcată a activităţii enzimei, ce contribuie la reducerea la maxim a nivelului estrogenilor atât în circulaţia periferică, cât şi în tumoare, ce asigură efectul terapeutic la femeile cu cancer mamar. În postmenopauză anastrozolul în doza de 1 mg/zi provoacă o diminuare a nivelului estradiolului cu 80%. Anastrozolul nu manifestă activitate progestativă, androgenică şi estrogenică. Preparatul nu influenţează secreţia cortizolului şi aldosteronului. Prin urmare, nu este necesară suplimentarea cu corticosteroizi.

Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia anastrozolului este rapidă şi concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse, de obicei, în primele două ore după administrare (în condiţii de repaus
alimentar). Alimentele scad uşor viteza, dar nu şi gradul de absorbţie. Nu este de aşteptat ca modificarea minoră a vitezei de absorbţie să determine un efect
semnificativ clinic asupra concentraţiei plasmatice la starea de echilibru, în timpul administrării dozei zilnice unice de anastrozol 1 mg comprimate. Aproximativ 90 până la 95% din valoarea concentraţiei plasmatice a anastrozolului la starea de
echilibru este atinsă după 7 zile de administrare zilnică. Nu există dovezi cu privire la dependenţa de timp sau de doză a parametrilor farmacocinetici ai anastrozolului.Farmacocinetica anastrozolului este independentă de vârstă la femeile aflate în post-menopauză. Anastrozolul se leagă în proporţie de doar 40% de proteinele plasmatice.

Anastrozolul se elimină lent, având un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 40 până la 50 de ore. Este metabolizat în proporţie mare la femeile aflate în post-menopauză, mai puţin de 10% din doză fiind excretată în stare nemodificată în urină în următoarele 72 de ore de la administrare.
Metabolizarea anastrozolului are loc prin N-dealchilare, hidroxilare şi glucuronoconjugare. Metaboliţii sunt excretaţi în principal pe cale urinară. Triazolul, principalul metabolit prezent în plasmă, nu prezintă efectul de inhibare al aromatazei.